Кларитромицин-Тева — инструкция по применению

Опубликовано в Инструкции к лекарствам
/
1 Июн 2015

Кларитромицин-Тева - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛCP-000081-300507

Торговое название:

Кларитромицин-Тева

Международное непатентованное название: 

кларитромицин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой


Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество — кларитромицин 250,0 мг или 500,0 мг; вспомогательные вещества — повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

состав оболочки: опадрай II 31F58914 белый (запатентованная смесь, содержащая гипромелозу, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171). макрогол 4000, натрия цитрат).

Описание:

  • Таблетки 250 мг — белые продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Таблетки 500 мг — белые продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-макролид

Код ATX: J01FA09

Фармакологическое действие

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.

14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении Н.influenzae 14-гидрокси метаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.

Кларитромицин проявляет активность in vitro в отношении следующих организмов:

  • Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans и Listeria monocytogenes
  • Грам-отрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella (Branhamella) catarrhal is; Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.
  • Преимущественно внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M.fortitum.
  • Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Propionibacterium acnes, Peptococcus species; Peptostreptococcus species
  • Кроме того, препарат активен по отношению к Toxoplasma species.
  • Бактерицидной активностью кларитромицин обладает в отношении некоторых бактериальных штаммов: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; H. pylori и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется после «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность кларитромицина, однако, несколько замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидрокси-метаболита. Фармакокинетика кларитромицина носит нелинейный характер; при этом равновесная концентрация достигается через 2 суток после начала приема препарата.

Кларитромицин выводится с мочой, а также с каловыми массами, преимущественно через желчь. При приеме 250 мг кларитромицина дважды в день 15-20% введенной дозы выводится в неизменненом виде с мочой. При приеме 500 мг дважды в день экскреция с мочой составляет около 36%. 14-гидроксикларитромицин — основной метаболит, обнаруженный в моче, на его долю приходится около 10-15%.

При приеме 500 мг кларитромицина три раза в сутки концентрация кларитромицина в плазме выше, чем при приеме этой дозы дважды в сутки.

Содержание кларитромицина в тканях, включая железистую и легочную ткань, в несколько раз выше, чем в циркулирующей крови. В терапевтических концентрациях кларитромицин на 80% связывается с белками плазмы.

Кларитромицин проникает в желудочную слизь. Уровень кларитромицина в слизи и тканях желудка повышается при комбинированной терапии с омепразолом.

Кларитромицин проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония);
  • инфекции верхних дыхательных путей (в том числе синусит и фарингит);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки для эрадикации H.pylori (в составе комплексной терапии с ингибиторами протонной помпы);

Противопоказания

  • гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • одновременное назначение с производными спорыньи;
  • одновременное назначение следующих препаратов: цисаприд, пимозид, терфенадин;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность и период лактации.

С осторожностью:

пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Применение в период беременности и лактации

Безопасность кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена. Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым: обычная доза составляет 250 мг 2 раза в день в течение 7 дней, при необходимости доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в день в течение периода до 14 дней при тяжелых инфекциях.

Детям старше 12 лет: режим дозирования, как для взрослых.

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H.pylori (взрослым):

  • Схема тройной терапии (7-14 дней): Кларитромицин 500 мг 2 раза в день; лансопразол 30 мг 2 раза в день; амоксициллин 1000 мг 2 раза в день;
  • Схема тройной терапии (7 дней): Кларитромицин 500 мг 2 раза в день; лансопразол 30 мг 2 раза в день; метронидазол 400 мг 2 раза в день.
  • Схема тройной терапии (7 дней): Кларитромицин 500 мг 2 раза в день; омепразол 40 мг в сутки; амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки или метронидазол 400 мг 2 раза в день;
  • Схема тройной терапии (10 дней): Кларитромицин 500 мг 2 раза в день назначается с амоксициллином 100 мг 2 раза в день и омепразолом 20 мг в сутки;
  • Схема двойной терапии (14 дней): Кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки, омепразол внутрь 40 мг 1 раз в сутки.

При поражении функции почек:

Обычно коррекции дозы не требуется, за исключением пациентов с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), однако при необходимости суммарная суточная доза должна быть снижена вдвое, т.е. 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в день при более тяжелых инфекциях.

При одновременном приеме ритонавира для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция дозы по следующей схеме:

Для пациентов с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 75%. При совместном применении кларитромицина и ритонавира не следует применять дозы кларитромицина свыше 1 г в сутки.

Побочное действие

Обычно кларитромицин хорошо переносится пациентами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны системы крови:

В исключительных случаях — лейкопения и тромбоцитопения; увеличение уровня креатинина в сыворотке.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Парестезия, головная боль, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений; головокружение, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация; обратимая потеря слуха; судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия Полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsades de pointes).

Со стороны опорно-двигательной системы:

Артралгия, миалгия

Со стороны мочевыделительной системы:

Отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность

Аллергические реакции:

Крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, в редких случаях — синдром Стивенеа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие:

Редко гипогликемия у пациентов, принимающих пероральные сахароснижающие препараты или инсулин

Передозировка

Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; у одного из пациентов при приеме 8 г кларитромицина был случай нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, как и для других макролидов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении кларитромицина с цисапридом, пимозидом и терфенадином в плазме крови наблюдаются повышенные концентрации этих препаратов, что может вызвать удлинение интервала QT и нарушения ритма сердца , включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков аритмию и torsade de pointes; аналогичные эффекты наблюдаются при одновременном приеме астемизола и других макролидов.

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами;

Как и при приеме других макролидных антибиотиков, одновременный прием кларитромицина и других препаратов, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450 (варфарин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин, циклоспорин и такролимус) может сопровождаться увеличением концентрации перечисленных препаратов в сыворотке крови;
При одновременном применении кларитромицина и ингибиторов HMG-KoA-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможно развитие рабдомиолиза;

При одновременном назначении кларитромицина и теофиллина повышается концентрация теофиллина в сыворотке крови и его токсичность;

Одновременное назначение кларитромицина и варфарина или дигоксина может сопровождаться увеличением выраженности их эффектов;

При одновременном назначении кларитромицина и карбамазепина может усиливаться эффект карбамазепина вследствие снижения скорости экскреции карбамазепина;

При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина (внутрь) ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам возможно снижение равновесной концентрации зидовудина; этого можно в значительной степени избежать, увеличив интервал между приемами кларитромицина и зидовудина до 1-2 часов. Для детей такого взаимодействия не отмечалось.

При одновременном приеме ритонавира и кларитромицина для последнего увеличиваются значения фармакокинетических параметров: площадь под фармакокинетической кривой (AUC), максимальная концентрация в плазме крови (Сmах), минимальная концентрация в плазме крови (Cmin). Для пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы обычно не требуется вследствие широкого терапевтического интервала доз кларитромицина;

При одновременном применении кларитромицина и омепразола, кларитромицина и лансопразола, а также кларитромицина и ранитидина возможно увеличение концентрации препаратов в плазме крови, однако обычно коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении кларитромицина и гипогликемических средств, в том числе инсулина, в редких случаях возможно развитие гипогликемии.

Особые указания

Прием таблеток кларитромицина у детей моложе 12 лет не рекомендуется.

При одновременном назначении кларитромицина и варфарина следует регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном назначении кларитромицина и дигоксина следует проводить наблюдение за уровнем концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг.

  • 250 мг — 14 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инстр>кцией по применению в картонную пачку.
  • 500 мг — 1 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 2 блистера (по 7 таблеток) или 1 блистер (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Плива Хрватска д.о.о. Прилаз баруна Филиповича 25,10 000 Загреб, Республика Хорватия

Адрес для приема претензий:

119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1.

Видео Кларитромицин-Тева


   


Оставить комментарий